第34章性激素类药及避孕药hm.ppt

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本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂
孕激素类药
抗孕药
雄激素类药及同化激素类药
第一页,共五十一页。
性激素主要由性腺分泌,属甾体化合物,临床用人工合成品和其衍生物。
雌激素(estrogen):
卵巢卵泡膜细胞分泌
雌二醇(estradiol,E2)
孕激素(progestogen)
黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素(androgen)
主要由睾丸间质细胞分泌
第二页,共五十一页。
30年代 起步阶段,从动物腺体中提取分离,如睾丸素、雌二醇等,阐明结构,实验室合成成功;
50至60年代,甾类避孕药物,人类控制生育;
70年代,甾类药物全合成实现工业化.
发展历程
第三页,共五十一页。
女性激素与性周期
卵巢:女性生殖腺,产生卵子并分泌女性性激素(雌、孕激素)。
从青春期开始,每隔28天左右会有一次子宫内膜剥脱出血,称为月经周期(menstrual cycle)。MC的出现,标志着卵巢开始排卵,同时伴有雌、孕激素的分泌。
月经周期持续30-40年,随后,卵巢老化,月经周期停止,进入绝经期。
第四页,共五十一页。
每个MC中有多个原始卵泡发育生长,通常只有一个卵泡发育成熟并排卵。
初级卵泡→成熟卵泡排卵,约需85天,其发育成熟是跨几个周期的。
垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
成熟卵泡排卵后,卵泡壁塌陷,在LH的作用 下,卵泡壁的细胞分化为一个体积很大并富含血管的内分泌细胞团,新鲜时呈黄色,称黄体(颗粒黄体细胞和膜黄体细胞)
作用:
颗粒黄体细胞分泌孕激素
膜黄体细胞和颗粒黄体细胞共同分泌雌激素。
第五页,共五十一页。
月经周期
自青春期起,在卵巢分泌的雌激素和孕激素的周期性作用下,子宫底部和体部的功能层内膜出现周期性变化,每隔28天左右发生一次内膜剥脱、出血、修复和增生,称月经周期。
第六页,共五十一页。
女性激素的分泌与调节
follicle stimulating hormone (FSH)
luteinizing hormone (LH)
第七页,共五十一页。
性激素的作用机制
性激素与其相应受体结合而发挥作用
性激素受体存在于核内
与糖皮质激素受体相似,性激素与其受体结合后,作用于DNA,影响转录和蛋白质合成
第八页,共五十一页。
第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药
天然激素作用弱,常用衍生物;油剂吸收缓慢,
作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素,作用弱,注射给药。
炔雌醇: 雌二醇衍生物,作用强,口服。
炔雌醚: 长效,储存于脂肪,口服1次,持续7-10天
己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成,作用弱。
第九页,共五十一页。
【化学】性激素属甾体(steroids)激素,其基本结构是甾体核
第十页,共五十一页。

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